Cleocin Hydrochloride

Anonim

CLEOCIN HCl®
(clindamycin hydrochloride) แคปซูล, USP

เพื่อลดการพัฒนาแบคทีเรียทนยาและรักษาประสิทธิภาพของ CLEOCIN HCl และยาต้านเชื้อแบคทีเรียอื่น ๆ CLEOCIN HCl ควรใช้เฉพาะเพื่อรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อที่ได้รับการพิสูจน์หรือสงสัยว่าจะเกิดจากเชื้อแบคทีเรีย

คำเตือน

โรคท้องร่วงที่เกิดจาก เชื้อ Clostridium difficile (CDAD) ได้รับการรายงานด้วยการใช้สารต่อต้านแบคทีเรียเกือบทั้งหมดรวมทั้ง CLEOCIN HCl และอาจมีความรุนแรงตั้งแต่เกิดอาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมที่ร้ายแรง การรักษาด้วยสารต้านเชื้อแบคทีเรียจะเปลี่ยนแปลงพฤกษาปกติของลำไส้ใหญ่ทำให้เกิดการขยายตัวของ C. difficle

เนื่องจากการรักษาด้วย CLEOCIN HCl มีความเกี่ยวพันกับโรคลำไส้ใหญ่บวมที่รุนแรงซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ควรสงวนไว้สำหรับการติดเชื้อที่ร้ายแรงซึ่งสารต้านจุลชีพที่เป็นพิษน้อยกว่าดังที่ได้อธิบายไว้ในหัวข้อ การใช้และการใช้ ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่ไม่ติดเชื้อเช่นการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน

C. difficle ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งมีส่วนช่วยในการพัฒนา CDAD สายพันธุ์ที่ก่อให้เกิด สาร Hypertoxin ของ C. difficle ทำให้เกิดภาวะและอัตราการตายที่เพิ่มขึ้นเนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้สามารถทนต่อการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพได้และอาจต้องใช้ Colectomy ต้องพิจารณา CDAD ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงตามการใช้ยาปฏิชีวนะ ประวัติทางการแพทย์อย่างรอบคอบเป็นสิ่งที่จำเป็นเนื่องจาก CDAD ได้รับรายงานว่าเกิดขึ้นภายในสองเดือนหลังจากมีการใช้สารต้านเชื้อแบคทีเรีย

หากสงสัยหรือยืนยัน CDAD การใช้ยาปฏิชีวนะต่อเนื่องกับ C. difficle อาจต้องหยุดลง ควรมีการจัดการน้ำและอิเลคโตรไลท์ที่เหมาะสมการเสริมโปรตีนการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะของ C. difficle และการประเมินผลการผ่าตัดควรมีการดำเนินการตามที่ระบุไว้ทางคลินิก

รายละเอียด

Clindamycin hydrochloride เป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ clindamycin Clindamycin เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ที่ผลิตโดยการแทนที่ 7 (S) -chloro ของกลุ่ม 7 (R) -hydroxyl ของสารประกอบหลักของ lincomycin

แคปซูล CLEOCIN HCl ประกอบด้วย clindamycin hydrochloride เท่ากับ 75 มิลลิกรัม, 150 มิลลิกรัมหรือ 300 มิลลิกรัมของยา clindamycin

ส่วนผสมที่ไม่ใช้งาน: 75 มก. - แป้งข้าวโพด, FD & C blue no. 1, FD & C สีเหลืองไม่มี 5, เจลาตินแลคโตสแมกนีเซียมสเตียเรตและแป้งโรยตัว; 150 มก. - แป้งข้าวโพด, FD & C blue no. 1, FD & C สีเหลืองไม่มี 5, เจลาตินแลคโตสแมกนีเซียมสเตียเรตแป้งและไทเทเนียมไดออกไซด์; 300 มก. - แป้งมันสำปะหลัง, FD & C blue no. 1, เจลาติน, แลคโตส, แมกนีเซียมสเตียเรต, แป้งทาตัวและไททาเนียมไดออกไซด์

สูตรโครงสร้างแสดงด้านล่าง:

ชื่อทางเคมีสำหรับ clindamycin hydrochloride คือ Methyl 7-chloro-6, 7, 8-trideoxy-6- (1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido) -1-thio-L-threo-α- D-galacto-octopyranoside monohydrochloride

บ่ง

Clindamycin ถูกระบุในการรักษาโรคติดเชื้อร้ายแรงที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนที่อ่อนแอ

นอกจากนี้ยังมีการระบุ Clindamycin ในการรักษาโรคติดเชื้อร้ายแรงเนื่องจากเชื้อ Streptococci, pneumococci และ Staphylococci ที่อ่อนแอ การใช้ควรสงวนไว้สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคภูมิแพ้ penicillin หรือผู้ป่วยรายอื่นซึ่งในการตัดสินของแพทย์ penicillin ไม่เหมาะสม เนื่องจากความเสี่ยงของอาการลำไส้ใหญ่บวมตามที่อธิบายไว้ในคำเตือนแบบเป็นกลุ่มก่อนที่จะเลือก clindamycin แพทย์ควรพิจารณาลักษณะของการติดเชื้อและความเหมาะสมของทางเลือกที่เป็นพิษน้อยกว่า (เช่น erythromycin)

Anaerobes: การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจที่รุนแรงเช่น empyema, pneumonitis ออกซิเจนและฝีในปอด ผิวหนังที่รุนแรงและการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อน ภาวะโลหิตเป็นพิษ; การติดเชื้อในช่องท้องเช่นโรคเยื่อบุช่องท้องและฝีในท้อง (โดยปกติจะเป็นผลมาจากสิ่งมีชีวิตที่อาศัยอยู่ในระบบทางเดินอาหารทางเดินอาหารปกติ) การติดเชื้อของกระดูกเชิงกรานหญิงและระบบสืบพันธุ์เช่น endometritis, nongonococcal ฝีท่อรังไข่, cellulitis เกี่ยวกับกระดูกเชิงกรานและการติดเชื้อทางช่องคลอดหลังคลอดข้อติดเชื้อ

Streptococci: การติดเชื้อทางเดินหายใจที่รุนแรง; ผิวหนังที่รุนแรงและการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อน

Staphylococci: การติดเชื้อทางเดินหายใจที่รุนแรง; ผิวหนังที่รุนแรงและการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อน

Pneumococci: การติดเชื้อระบบทางเดินหายใจที่รุนแรง

ควรศึกษาแบคทีเรียเพื่อตรวจหาสิ่งมีชีวิตที่เป็นสาเหตุและความอ่อนแอต่อยา clindamycin

เพื่อลดการพัฒนาแบคทีเรียทนยาและรักษาประสิทธิภาพของ CLEOCIN HCl และยาต้านเชื้อแบคทีเรียอื่น ๆ CLEOCIN HCl ควรใช้เฉพาะเพื่อรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อที่ได้รับการพิสูจน์หรือสงสัยว่าจะเกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนแอ เมื่อข้อมูลเกี่ยวกับวัฒนธรรมและความอ่อนไหวมีอยู่ควรพิจารณาในการเลือกหรือปรับเปลี่ยนวิธีการรักษาด้วยแบคทีเรีย ในกรณีที่ไม่มีข้อมูลดังกล่าวระบาดวิทยาและรูปแบบความอ่อนแอในท้องถิ่นอาจนำไปสู่การเลือกใช้การรักษาด้วยวิธีเชิงประจักษ์

$config[ads_text5] not found

ปริมาณและปริมาณสารตะกั่ว

หากมีอาการท้องเสียอย่างมีนัยสำคัญเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะนี้ควรหยุดยาปฏิชีวนะ (ดู คำเตือนแบบเป็นกลุ่ม )

ผู้ใหญ่

การติดเชื้อที่รุนแรง - 150 ถึง 300 มก. ทุกๆ 6 ชั่วโมง การติดเชื้อรุนแรงมากขึ้น - 300 ถึง 450 มก. ทุกๆ 6 ชั่วโมง

ผู้ป่วยเด็ก (สำหรับเด็กที่สามารถกลืนแคปซูล):

การติดเชื้อที่รุนแรง - 8 ถึง 16 มก. / กก. / วัน (4 ถึง 8 มก. / ปอนด์ / วัน) แบ่งเป็นสามหรือสี่เท่าของปริมาณ การติดเชื้อรุนแรงมากขึ้น - 16 ถึง 20 มก. / กก. / วัน (8 ถึง 10 มก. / ปอนด์ / วัน) แบ่งออกเป็นสามหรือสี่เท่าของปริมาณ

เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นไปได้ของการระคายเคืองในหลอดอาหารแคปซูล CLEOCIN HCl ควรดื่มด้วยน้ำเต็มรูปแบบ

แคปซูล CLEOCIN HCl ไม่เหมาะสำหรับเด็กที่ไม่สามารถกลืนได้ทั้งตัว แคปซูลไม่ได้ให้ปริมาณมิลลิกรัม / กิโลกรัมที่ถูกต้องดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องใช้สารละลายปากเลี้ยง clindamycin palmitate ในบางกรณี

การติดเชื้อที่ร้ายแรงเนื่องจากแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนมักได้รับการรักษาด้วย Cileocin Phosphorus® Sterile Solution อย่างไรก็ตามในสถานการณ์ที่เหมาะสมกับแพทย์แพทย์อาจเลือกที่จะเริ่มต้นการรักษาหรือดำเนินการต่อด้วย CLEOCIN HCl Capsules

ในกรณีที่มีการติดเชื้อ streptococcal β-hemolytic การรักษาจะต้องดำเนินต่อไปอย่างน้อย 10 วัน

วิธีการจัดเตรียม

แคปซูล CLEOCIN HCl มีจุดเด่นสีและขนาดดังต่อไปนี้:

ขวดสีเขียว ขนาด 75 มก. ของ 100 NDC 0009-0331-02

ขวดแสงสีฟ้าและสีเขียว 150 ม.ม. 0009-0225-02 150 มก

300 มก. ขวดสีฟ้าอ่อน 100 NDC 0009-0395-14

เก็บที่อุณหภูมิห้องที่ควบคุมได้ 20 ถึง 25 องศาเซลเซียส (68 ถึง 77 องศาฟาเรนไฮน์) (ดู USP )

ผลข้างเคียง

มีการรายงานปฏิกิริยาต่อไปนี้ด้วยการใช้ clindamycin

การติดเชื้อและการติดเชื้อ: Clostridium difficile colitis

$config[ads_text6] not found

ระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, ลำไส้ใหญ่อักเสบผิดปรกติ, หลอดอาหาร, คลื่นไส้, อาเจียนและท้องร่วง (ดู คำเตือนแบบหีบห่อ ) การเริ่มมีอาการของอาการลำไส้ใหญ่บวมในช่องท้องอาจเกิดขึ้นในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยแบคทีเรีย (ดูคำ เตือน ) มีรายงานว่ามีแผลฝีกระเพาะอาหาร มีกลิ่นไม่พึงประสงค์หรือเป็นโลหะเมื่อมีการใช้ยา

ปฏิกิริยาภูมิแพ้: มักพบอาการไม่พึงประสงค์จากการเกิดผื่นผิวหนังในเม็ดเลือดแดงที่ไม่รุนแรงถึงปานกลางถึงปานกลาง (maculopapular) ได้รับการสังเกตขณะผื่นลมพิษเป็นผื่นลมพิษในระหว่างการรักษาด้วยยา ได้รับรายงานถึงปฏิกิริยารุนแรงเช่น Toxic Epidermal Necrolysis ซึ่งมีผลร้ายแรง (ดูคำ เตือน ) มีรายงานว่ามีผู้ป่วยโรคอัมพฤกษ์หลายชนิดที่มีความผิดปกติแบบเฉียบพลัน (AGEP), เม็ดเลือดแดงหลายชนิดอาการคล้ายสตีเวนสัน - จอห์นสันดาวน์ซินโดรมช็อกภาวะ anaphylactic และความรู้สึกไวเกิน

เยื่อ บุ ผิวหนังและเยื่อ บุโพรงมดลูก : อาการคัน, ช่องคลอดอักเสบ, angioedema และกรณีที่พบได้ยากของโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง (ดู ปฏิกิริยาตอบสนองความรู้สึกแพ้ )

ตับ: มี อาการเป็นสีเหลืองและความผิดปกติในการทดสอบการทำงานของตับในระหว่างการรักษา clindamycin

ไต: แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์โดยตรงกับ clindamycin ต่อความเสียหายของไต แต่ความผิดปกติของไตเป็นหลักฐานที่แสดงให้เห็นว่ามีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและ / หรือมีโปรตีนในปัสสาวะ

Hematopoietic: มีรายงานว่ามีเม็ดเลือดขาวที่ถ่ายไม่ได้ (transient neutropenia) (leukopenia) และ eosinophilia รายงานเกี่ยวกับภาวะเม็ดเลือดขาวและการสร้างเม็ดเลือดขาวลดลง ไม่มีความเกี่ยวข้องโดยตรงกับการรักษา clindamycin พร้อมกันอาจจะทำในใด ๆ ข้างต้น

ระบบภูมิคุ้มกัน: มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาของยาที่มีอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS)

กล้ามเนื้อและโครงกระดูก: มีรายงานว่ามีผู้ป่วยโรค polyarthritis

ปฏิสัมพันธ์ของยา

Clindamycin ได้รับการพิสูจน์ว่ามีคุณสมบัติในการยับยั้งกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อซึ่งอาจช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของยาระงับประสาทและกล้ามเนื้ออื่น ๆ ได้ ดังนั้นควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับยาดังกล่าว

Clindamycin ถูก metabolized ส่วนใหญ่โดย CYP3A4 และในระดับน้อยโดย CYP3A5 เพื่อ metabolite ที่สำคัญ clindamycin sulfoxide และ metabolite ย่อย N-desmethylclindamycin ดังนั้นการยับยั้ง CYP3A4 และ CYP3A5 อาจเพิ่มความเข้มข้นของ clindamycin ในพลาสมาและ inducers ของ isoenzymes เหล่านี้อาจลดความเข้มข้นของ clindamycin ในพลาสมา เมื่อมีสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งให้ตรวจดูอาการไม่พึงประสงค์ เมื่อมียาเหนี่ยวนำ CYP3A4 ที่เข้มข้นเช่น rifampicin ควรตรวจสอบการสูญเสียประสิทธิภาพ

การ ศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า clindamycin ไม่ยับยั้ง CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 หรือ CYP2D6 และยับยั้ง CYP3A4 ในระดับปานกลาง

antagonism ได้รับการแสดงให้เห็นระหว่าง clindamycin และ erythromycin ในหลอดทดลอง เนื่องจากความสำคัญทางคลินิกที่เป็นไปได้เหล่านี้สองยาเสพติดไม่ควรให้พร้อมกัน

คำเตือน

ดู คำเตือน BOXED

โรคท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ Clostridium Difficile

มีรายงานเกี่ยวกับโรคท้องร่วงที่เกิดจาก เชื้อ Clostridium difficile (CDAD) โดยใช้สารต่อต้านแบคทีเรียเกือบทั้งหมดรวมทั้ง CLEOCIN HCl และอาจมีความรุนแรงตั้งแต่เกิดอาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมที่ร้ายแรง การรักษาด้วยสารต้านเชื้อแบคทีเรียจะเปลี่ยนแปลงพฤกษาปกติของลำไส้ใหญ่ทำให้เกิดการขยายตัวของ C. difficle

C. difficle ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งมีส่วนช่วยในการพัฒนา CDAD สายพันธุ์ที่ก่อให้เกิด สาร Hypertoxin ของ C. difficle ทำให้เกิดภาวะและอัตราการตายที่เพิ่มขึ้นเนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้สามารถทนต่อการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพได้และอาจต้องใช้ Colectomy ต้องพิจารณา CDAD ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงตามการใช้ยาปฏิชีวนะ ประวัติทางการแพทย์อย่างรอบคอบเป็นสิ่งที่จำเป็นเนื่องจาก CDAD ได้รับรายงานว่าเกิดขึ้นภายในสองเดือนหลังจากมีการใช้สารต้านเชื้อแบคทีเรีย

หากสงสัยหรือยืนยัน CDAD การใช้ยาปฏิชีวนะต่อเนื่องกับ C. difficle อาจต้องหยุดลง ควรมีการจัดการน้ำและอิเลคโตรไลท์ที่เหมาะสมการเสริมโปรตีนการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะของ C. difficle และการประเมินผลการผ่าตัดควรมีการดำเนินการตามที่ระบุไว้ทางคลินิก

ปฏิกิริยาตอบสนองต่อความรู้สึกอ่อนไหวรุนแรงและรุนแรง Anaphylactic and Severe

ได้รับรายงานการช็อกและการตอบสนองของ anaphylactic (ดู ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ )

มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้อย่างรุนแรงรวมถึงปฏิกิริยารุนแรงของผิวหนังเช่นการตายของเนื้องอกที่เป็นพิษของสารพิษ (TEN) ปฏิกิริยาของยาที่มีอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ (DRESS) และสตีเวนสัน - จอห์นสันซินโดรม (SJS) บางรายที่มีผลร้ายแรงได้รับรายงานแล้ว (ดู อาการไม่พึงประสงค์ ) .

ในกรณีที่มีปฏิกิริยาตอบสนองต่อการแพ้หรือรุนแรงอย่างรุนแรงให้หยุดการรักษาอย่างถาวรและตั้งระบบบำบัดที่เหมาะสม

ควรให้ความใส่ใจกับยาและสารก่อภูมิแพ้อื่น ๆ อย่างรอบคอบ

การใช้เยื่อหุ้มสมองอักเสบ

เนื่องจาก clindamycin ไม่แพร่กระจายอย่างเพียงพอในน้ำไขสันหลังูยาจึงไม่ควรใช้ในการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ

ข้อควรระวัง

ทั่วไป

การทบทวนประสบการณ์จนถึงปัจจุบันแสดงให้เห็นว่ากลุ่มย่อยของผู้ป่วยสูงอายุที่มีความเจ็บป่วยที่เกี่ยวข้องอย่างรุนแรงอาจทนต่ออาการท้องร่วงน้อยลง เมื่อมีการระบุ clindamycin ในผู้ป่วยเหล่านี้พวกเขาควรได้รับการตรวจสอบอย่างละเอียดเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงความถี่ของลำไส้

ควรใช้ CLEOCIN HCl ด้วยความระมัดระวังในบุคคลที่มีประวัติเกี่ยวกับโรคระบบทางเดินอาหารโดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการลำไส้ใหญ่บวม

ควรใช้ CLEOCIN HCl ด้วยความระมัดระวังในบุคคลที่เป็นโรคภูมิแพ้

ขั้นตอนการผ่าตัดที่ระบุไว้ควรทำร่วมกับยาปฏิชีวนะ

การใช้ CLEOCIN HCl บางครั้งส่งผลให้เกิดการเติบโตของสิ่งมีชีวิตที่ไม่สามารถรับรู้ได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งยีสต์ การติดเชื้อควรเกิดขึ้นควรมีมาตรการที่เหมาะสมตามที่ระบุไว้ในสถานการณ์ทางคลินิก

การปรับเปลี่ยนปริมาณยา clindamycin อาจไม่จำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคไต ในผู้ป่วยที่มีโรคตับปานกลางถึงรุนแรงพบว่ามีการยืดอายุครึ่งชีวิตของ clindamycin ลง อย่างไรก็ตามจากการศึกษาพบว่าเมื่อได้รับทุกๆ 8 ชั่วโมงการสะสมไม่ค่อยเกิดขึ้น ดังนั้นการปรับเปลี่ยนยาในผู้ป่วยโรคตับอาจไม่จำเป็น อย่างไรก็ตามการตรวจวัดเอนไซม์ตับระยะควรทำเมื่อรักษาผู้ป่วยโรคตับที่รุนแรง

แคปซูลขนาด 75 มก. และ 150 มิลลิกรัมมีสีของ FD & C สีเหลือง 5 (tartrazine) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้ประเภทต่างๆ (รวมถึงโรคหอบหืดในหลอดลม) ในคนที่อ่อนแอบางราย แม้ว่าจะมีอุบัติการณ์โดยรวมของ FD & C yellow no ความรู้สึกไว (tartrazine) ในประชากรทั่วไปอยู่ในระดับต่ำพบได้บ่อยในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ยาแอสไพริน

การกําหนด CLEOCIN HCl ในกรณีที่ไม่มีการติดเชื้อแบคทีเรียที่สงสัยหรือได้รับการยืนยันอย่างมากหรือการบ่งชี้การป้องกันโรคไม่น่าจะเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วยและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดแบคทีเรียที่ทนต่อยาได้

ห้องปฏิบัติการทดสอบ

ในระหว่างการรักษาเป็นระยะเวลานานควรทำตับและไตในระยะเวลาที่กำหนด

การก่อมะเร็ง, การกลายพันธุ์, การด้อยค่าของภาวะเจริญพันธุ์

ไม่ได้มีการศึกษาระยะยาวในสัตว์กับ clindamycin เพื่อประเมินศักยภาพในการเป็นสารก่อมะเร็ง การทดสอบความเป็นพิษต่อเนื้อเยื่อ (Genotoxicity test) รวมถึงการทดสอบ micronucleus หนูและการทดสอบ Ames Salmonella reversion การทดสอบทั้งสองมีค่าเป็นลบ

การศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของหนูที่ได้รับการรักษาด้วยปากเปล่าโดยไม่เกิน 300 มก. / กก. / วัน (ประมาณ 1.6 เท่าของขนาดผู้ใหญ่ที่แนะนำสูงสุดสำหรับผู้ใหญ่) โดยมิลลิกรัมต่อตารางเมตรแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลต่อความอุดมสมบูรณ์หรือความสามารถในการผสมพันธุ์

การตั้งครรภ์

ผลกระทบทางผิวหนัง

ในการทดลองทางคลินิกกับหญิงตั้งครรภ์การให้ยา clindamycin แบบเป็นระบบในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ไม่ได้เกี่ยวข้องกับความถี่ที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติ แต่กำเนิด

ควรใช้ clindamycin ในช่วงตั้งครรภ์แรกของการตั้งครรภ์หากจำเป็นอย่างชัดเจน ไม่มีการศึกษาอย่างเพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้คาดการณ์ถึงการตอบสนองของมนุษย์เสมอควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะเมื่อจำเป็นอย่างยิ่ง

การศึกษาการสืบพันธุ์ในหนูและหนูที่ใช้ยา clindamycin ในช่องปากสูงถึง 600 มก. / กก. / วัน (3.2 และ 1.6 เท่าของปริมาณผู้ใหญ่ที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่) โดยใช้ยา clindamycin ขนาด 250 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม / วัน (1.3 และ 0.7 เท่าของขนาดผู้ใหญ่ที่แนะนำสูงสุดสำหรับผู้ใหญ่) โดยไม่ขึ้นกับมก. / ม.ม. ตามลําดับ) ไม่พบหลักฐานการก่อมะเร็ง

พยาบาลมารดา

มีรายงานว่า Clindamycin ปรากฏในนมในช่วง 0.7 ถึง 3.8 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร Clindamycin มีศักยภาพในการก่อให้เกิดผลเสียต่อระบบทางเดินอาหารในทารกในครรภ์นมแม่ หากจำเป็นต้องใช้ยา clindamycin ในช่องปากหรือทางหลอดเลือดดำก็ไม่มีเหตุผลที่จะเลิกให้นมบุตร แต่ควรเลือกยาอื่น ๆ ตรวจดูทารกที่มีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับระบบทางเดินอาหารเช่นอาการท้องร่วงโรค candidiasis (ผื่นคันผื่นผ้าอ้อม) หรือไม่ค่อยเลือดในอุจจาระที่บ่งบอกถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ

ควรคำนึงถึงประโยชน์ด้านพัฒนาการและสุขภาพของการเลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งความต้องการทางคลินิกของมารดาในการใช้ clindamycin และผลข้างเคียงใด ๆ ที่อาจเกิดขึ้นต่อเด็กที่ได้รับนมจาก clindamycin หรือจากสภาพของมารดาต้นแบบ

การใช้งานสำหรับเด็ก

เมื่อใช้ CLEOCIN HCl กับเด็ก (อายุครรภ์ถึง 16 ปี) ควรมีการตรวจสอบการทำงานของระบบอวัยวะที่เหมาะสม

การใช้ผู้สูงอายุ

การศึกษาทางคลินิกของ clindamycin ไม่ได้รวมผู้ป่วยที่อายุตั้งแต่ 65 ปีขึ้นไปจำนวนมากเพื่อตรวจสอบว่าพวกเขาตอบสนองต่อความแตกต่างจากผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่าหรือไม่ ( Clostridium difficile ) ที่เห็นในความสัมพันธ์กับยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่เกิดขึ้นบ่อยในผู้สูงอายุ (> 60 ปี) และอาจรุนแรงมากขึ้น ผู้ป่วยเหล่านี้ควรได้รับการตรวจสอบอย่างละเอียดเพื่อพัฒนาอาการท้องร่วง

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์กับยา clindamycin ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างผู้ที่ยังเป็นเด็กและผู้สูงอายุที่มีความสามารถในการทำงานของไตตับปกติและการทำงานของไตตามปกติ (ปรับอายุ) หลังการให้ยาทางปากหรือทางหลอดเลือดดำ

ยาเกินขนาด

มีอัตราการตายที่สำคัญที่หนูที่ได้รับทางหลอดเลือดดำที่ 855 มก. / กก. และในหนูที่ได้รับยาในช่องปากหรือใต้ผิวหนังประมาณ 2618 มก. / กก. ในหนูมีอาการชักและภาวะซึมเศร้า

การฟอกไตและการฟอกเลือดในช่องท้องไม่ได้ผลในการกำจัด clindamycin ออกจากซีรั่ม

ข้อห้าม

CLEOCIN HCl ถูกห้ามใช้ในบุคคลที่มีประวัติแพ้ในระหว่างการเตรียมยาที่มี clindamycin หรือ lincomycin

เภสัชวิทยาทางคลินิค

เภสัชวิทยาของมนุษย์

การดูดซึม

การศึกษาในระดับซีรัมด้วย clindamycin hydrochloride ในขนาด 150 มิลลิกรัมในอาสาสมัครผู้ใหญ่ปกติ 24 คนพบว่ายา clindamycin ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังจากรับประทานยาปากเปล่า พบระดับซีรั่มสูงสุดที่ระดับ 2.50 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตรในเวลา 45 นาที ระดับซีรั่มเฉลี่ย 1.51 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรที่เวลา 3 ชั่วโมงและ 0.70 mcg / mL ที่เวลา 6 ชั่วโมง การดูดซึมของยาในช่องปากเกือบสมบูรณ์ (90%) และการให้อาหารที่ใช้ร่วมกันในอาหารไม่สามารถปรับเปลี่ยนความเข้มข้นของซีรัมได้มากนัก ระดับซีรั่มมีความสม่ำเสมอและสามารถคาดเดาได้จากคนสู่คน การศึกษาระดับซีรั่มหลังจากได้รับ CLEOCIN HCl หลายครั้งนานถึง 14 วันไม่แสดงหลักฐานการสะสมหรือการเผาผลาญอาหารที่เปลี่ยนแปลงไป ปริมาณของ clindamycin 2 กรัมต่อวันเป็นเวลา 14 วันได้รับการยอมรับอย่างดีจากอาสาสมัครที่มีสุขภาพดียกเว้นว่าอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงทางเดินอาหารมีค่ามากขึ้นในปริมาณที่สูงขึ้น

การกระจาย

ความเข้มข้นของ clindamycin ในซีรั่มเพิ่มขึ้นเป็นแบบเส้นตรงด้วยปริมาณที่เพิ่มขึ้น ระดับความเข้มข้นของซีรั่มสูงกว่า MIC (ความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้ง) สำหรับสิ่งมีชีวิตที่ระบุไว้ส่วนใหญ่เป็นเวลาอย่างน้อยหกชั่วโมงหลังจากได้รับยาที่แนะนำเป็นประจำ Clindamycin มีการแพร่กระจายอย่างกว้างขวางในของเหลวในร่างกายและเนื้อเยื่อ (รวมทั้งกระดูก) ไม่มีระดับที่สำคัญของ clindamycin จะได้รับในน้ำไขสันหลังอักพังแม้ในที่ที่มี meninges อักเสบ

การเผาผลาญอาหาร

การ ศึกษา ในหลอดทดลอง ในตับของมนุษย์และ microsomes ในลำไส้พบว่า clindamycin ส่วนใหญ่จะได้รับการเผาผลาญโดย Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) โดยมีส่วนร่วมเล็กน้อยจาก CYP3A5 เพื่อสร้าง clindamycin sulfoxide และ metabolite ย่อย N-desmethylclindamycin

การขับถ่ายออก

อายุการใช้งานครึ่งทางชีวภาพเฉลี่ย 2.4 ชั่วโมง ประมาณ 10% ของ bioactivity จะถูกขับออกมาในปัสสาวะและ 3.6% ในอุจจาระ; ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกมาเป็นสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ

ประชากรพิเศษ

การด้อยค่าของไต

ครึ่งชีวิตซีรั่มของยา clindamycin เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงอย่างเห็นได้ชัด การฟอกไตและการฟอกเลือดในช่องท้องไม่ได้ผลในการกำจัด clindamycin ออกจากซีรั่ม

ใช้ในผู้สูงอายุ

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครผู้สูงอายุ (อายุ 61-79 ปี) และผู้ที่มีอายุน้อยกว่า (18-39 ปี) ระบุว่าอายุที่ได้รับเพียงอย่างเดียวไม่ทำให้ยา clindamycin ผันแปรไป ) หลังได้รับ clindamycin phosphate หลังจากได้รับ clindamycin hydrochloride ในช่องปากผู้ป่วยสูงอายุจะได้รับครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นประมาณ 4.0 ชั่วโมง (ช่วง 3.4-5.1 ชั่วโมง) เมื่อเทียบกับ 3.2 ชั่วโมง (2.1-4.2 ชั่วโมง) ในคนวัยหนุ่มสาว อย่างไรก็ตามความสามารถในการดูดซึมไม่แตกต่างกันระหว่างกลุ่มอายุและไม่มีความจำเป็นในการเปลี่ยนแปลงปริมาณยาสำหรับผู้สูงอายุที่มีความสามารถในการทำงานของไตและการทำงานของไตปกติ (ปรับอายุ) 1 .

จุลชีววิทยา

กลไกการดำเนินการ

Clindamycin ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนจากแบคทีเรียโดยยึดติดกับ 23S RNA ของยูนิต 50S ของ ribosome Clindamycin เป็นแบคทีเรีย

ความต้านทาน

ความต้านทานต่อยา clindamycin มักเกิดจากการดัดแปลงฐานเฉพาะของ RNA ribosomal 23S ความต้านทานระหว่าง clindamycin และ lincomycin เสร็จสมบูรณ์ เนื่องจากสถานที่ที่มีการจับคู่กันของยาต้านแบคทีเรียเหล่านี้ทับซ้อนกันอยู่หลายครั้งพบว่าความต้านทานข้ามระหว่าง lincosamides, macrolides และ streptogramin B. ความต้านทานต่อการเหนี่ยวนำให้เกิด clindamycin ใน Macrolide เกิดขึ้นในแบคทีเรียที่ทนต่อ macrolide บางชนิด ควรตรวจคัดแยกเชื้อ Staphylococci และ beta-hemolytic streptococci ที่คัดเลือกจาก Macrolide เพื่อตรวจวัดความต้านทานต่อยา clindamycin โดยใช้การทดสอบ D-zone

ฤทธิ์ต้านจุลชีพ

Clindamycin แสดงให้เห็นว่าสามารถใช้งานกับเชื้อจุลินทรีย์ต่อไปนี้ได้ทั้ง ในหลอดทดลอง และในการติดเชื้อทางคลินิกดังที่ได้อธิบายไว้ในหัวข้อ การใช้และการใช้

แบคทีเรียแกรมบวก

Staphylococcus aureus (สายพันธุ์อ่อนแอ methicillin)
Streptococcus pneumoniae (สายพันธุ์อ่อนแอต่อ penicillin)
เชื้อ Streptococcus pyogenes

แบคทีเรียไร้อากาศ

Clostridium perfringens
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Peptostreptococcus anaerobius
Prevotella melaninogenica

อย่างน้อย 90% ของจุลินทรีย์ที่แสดงด้านล่างมีความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้งเชื้อในหลอดทดลอง (MIC) น้อยกว่าหรือเท่ากับค่า MIC ที่อ่อนแอต่อ clindamycin สำหรับสิ่งมีชีวิตที่มีลักษณะคล้ายคลึงกับที่แสดงในตารางที่ 1 อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพของ clindamycin ในการรักษาทางคลินิก การติดเชื้อเนื่องจากจุลินทรีย์เหล่านี้ไม่ได้ถูกสร้างขึ้นในการทดลองทางคลินิกอย่างเพียงพอและมีการควบคุมอย่างดี

แบคทีเรียแกรมบวก

Staphylococcus epidermidis (สายพันธุ์อ่อนแอ methicillin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus anginosus
Streptococcus mitis
Streptococcus oralis

แบคทีเรียไร้อากาศ

Actinomyces israelii
Clostridium clostridioforme
Eggerthella lenta
Finegoldia (Peptostreptococcus) magna
Micromonas (Peptostreptococcus) micros
Prevotella bivia
Prevotella intermedia
สิว Propionibacterium

วิธีทดสอบความอ่อนไหว

เมื่อมีห้องปฏิบัติการจุลชีววิทยาทางคลินิกควรให้ผล การ ทดสอบความไว ในหลอดทดลอง สำหรับยาปฏิชีวนะที่ใช้ในโรงพยาบาลในพื้นที่และพื้นที่ปฏิบัติต่อแพทย์เป็นรายงานเป็นระยะ ๆ ซึ่งอธิบายถึงลักษณะความอ่อนแอของเชื้อโรคในโรงพยาบาลและชุมชนที่ได้รับ รายงานเหล่านี้ควรช่วยแพทย์ในการเลือกยาต้านเชื้อแบคทีเรียสำหรับการรักษา

เทคนิคการลดสัดส่วน

ใช้วิธีการเชิงปริมาณเพื่อหาค่าความเข้มข้นต่ำสุดในการต้านเชื้อจุลินทรีย์ (MICs) MIC เหล่านี้ให้ค่าประมาณความไวของเชื้อแบคทีเรียต่อสารต้านจุลชีพ MICs ควรใช้วิธีทดสอบมาตรฐานที่ 2, 3 (น้ำซุปและ / หรือ agar) ค่า MIC ควรตีความตามเกณฑ์ที่ระบุไว้ในตารางที่ 1

เทคนิคการแพร่กระจาย

วิธีการเชิงปริมาณที่จำเป็นต้องมีการวัดเส้นผ่าศูนย์กลางของเขตพื้นที่สามารถให้ค่าประมาณของความอ่อนแอของเชื้อแบคทีเรียต่อสารต้านจุลชีพได้ ขนาดของโซนควรกำหนดโดยใช้วิธีมาตรฐาน 2.5 ขั้นตอนนี้ใช้ดิสก์กระดาษที่ชุ่มด้วย clindamycin 2 ไมโครกรัมเพื่อทดสอบความไวของเชื้อแบคทีเรียต่อยา clindamycin จุดสั่งหยุดการแพร่กระจายดิสก์มีอยู่ในตารางที่ 1

เทคนิคแบบไม่ใช้ออกซิเจน

สำหรับเชื้อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนความไวต่อยา clindamycin สามารถทำได้โดยวิธีการทดสอบที่ได้มาตรฐาน 2, 4 ค่า MIC ที่ได้ควรจะตีความตามเกณฑ์ที่ระบุไว้ในตารางที่ 1

ตารางที่ 1: การทดสอบความสามารถในการตีความ Clindamycin

ความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อ (MIC ใน mcg / mL) การแพร่กระจายดิสก์ (เส้นผ่านศูนย์กลางของเขตในมม.)
SผมRSผมR
Staphylococcus spp.≤ 0.51-2≥ 4≥ 2115-20≤ 14
Streptococcus pneumoniae และ Streptococcus spp อื่น ๆ≤ 0.250.5≥ 1≥ 1916-18≤ 15
แบคทีเรียไร้อากาศ≤ 24≥ 8NANANA
NA = ไม่สามารถใช้งานได้

รายงานของอ่อนไหว (S) แสดงให้เห็นว่ายาต้านจุลชีพที่มีแนวโน้มที่จะยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อโรคถ้ายาต้านจุลชีพถึงความเข้มข้นมักจะทำได้ที่เว็บไซต์ของการติดเชื้อ รายงานของ Intermediate (I) ระบุว่าผลควรได้รับการพิจารณาแบบไม่เป็นเอกฉันท์และหากจุลินทรีย์ไม่ไวต่อยาทางเลือกและทางคลินิกที่เป็นไปได้ให้ทดสอบซ้ำ หมวดนี้บ่งบอกถึงความสามารถในการใช้งานทางคลินิกในพื้นที่ร่างกายที่มีความเข้มข้นทางสรีรวิทยาหรืออยู่ในสถานการณ์ที่สามารถใช้ยาได้ในปริมาณสูง ประเภทนี้ยังมีเขตกันชนซึ่งช่วยป้องกันไม่ให้ปัจจัยทางเทคนิคขนาดเล็กที่ไม่มีการควบคุมไม่ให้เกิดความคลาดเคลื่อนที่สำคัญในการตีความ รายงานของ Resistant (R) แสดงให้เห็นว่ายาต้านจุลชีพนั้นไม่น่าจะยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อโรคหากยาต้านจุลชีพนั้นมีความเข้มข้นที่สามารถทำได้ในบริเวณที่ติดเชื้อ ควรเลือกการรักษาอื่น ๆ

ควบคุมคุณภาพ

ขั้นตอนการทดสอบความไวมาตรฐานต้องใช้ห้องปฏิบัติการเพื่อตรวจสอบและตรวจสอบความถูกต้องแม่นยำของวัสดุและสารเคมีที่ใช้ในการตรวจวิเคราะห์และเทคนิคของบุคคลที่ทำการทดสอบ 2, 3, 4, 5 ผง clindamycin มาตรฐานควรให้ช่วง MIC ในตารางที่ 2 สำหรับเทคนิคการแพร่กระจายดิสก์โดยใช้แผ่นดิสก์ clindamycin 2 mcg ควรให้เกณฑ์ที่ระบุในตารางที่ 2

ตารางที่ 2: กลุ่มควบคุมคุณภาพที่ยอมรับได้สำหรับ Clindamycin

สายพันธุ์ QC ขอบเขตการควบคุมคุณภาพที่ยอมรับได้
ช่วงความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้ง (mcg / mL)ช่วงการแพร่กระจายของดิสก์ (เส้นผ่านศูนย์กลางของเขตในมม.)
Enterococcus faecalis 1 ATCC 292124-16NA
Staphylococcus aureus ATCC 292130.06-0.25NA
Staphylococcus aureus ATCC 25923NA24-30
Streptococcus pneumoniae ATCC 496190.03-0.1219-25
Bacteroides fragilis ATCC 252850.5-2NA
Bacteroides thetaiotaomicron ATCC 297412-8NA
Clostridium difficile 2 ATCC 7000572-8NA
Eggerthella lenta ATCC 430550.06-0.25NA
1 Enterococcus faecalis ถูกรวมไว้ในตารางนี้เพื่อจุดประสงค์ในการควบคุมคุณภาพเท่านั้น
2 การควบคุมคุณภาพของ C. difficle ทำได้โดยใช้วิธีการเจือจางของ agar เท่านั้น

anaerobes อาจได้รับการทดสอบโดย microdilution น้ำซุปหรือ agar dilution วิธีการ NA = ไม่ใช้งานATCC®เป็นเครื่องหมายการค้าจดทะเบียนของ American Type Culture Collection

ข้อมูลสำหรับผู้ป่วย

ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำว่าควรใช้ยาต้านแบคทีเรียรวมถึง CLEOCIN HCl เพื่อใช้รักษาเชื้อแบคทีเรียเท่านั้น พวกเขาไม่ได้รักษาโรคไวรัส (เช่นโรคไข้หวัด) เมื่อ CLEOCIN HCl กำหนดให้ใช้ในการรักษาผู้ติดเชื้อแบคทีเรียควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบว่าแม้ว่าจะรู้สึกดีขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยยาควรให้ยาอย่างถูกต้องตามที่กำหนดไว้ การข้ามปริมาณหรือไม่ใช้วิธีการบำบัดแบบเต็มรูปแบบอาจ (1) ลดประสิทธิผลของการรักษาทันทีและ (2) เพิ่มโอกาสที่แบคทีเรียจะพัฒนาความต้านทานและจะไม่สามารถรักษาได้ด้วย CLEOCIN HCl หรือยาต้านเชื้อแบคทีเรียอื่น ๆ ในอนาคต

โรคอุจจาระร่วงเป็นปัญหาทั่วไปที่เกิดจากยาปฏิชีวนะซึ่งมักจะสิ้นสุดลงเมื่อยาปฏิชีวนะถูกยกเลิก บางครั้งหลังจากเริ่มการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะผู้ป่วยสามารถพัฒนาอุจจาระที่มีน้ำและเลือด (มีหรือไม่มีอาการปวดท้องและมีไข้) แม้ในช่วงปลายเดือนที่สองหรือมากกว่าหลังจากรับประทานยาสุดท้ายของยาปฏิชีวนะ หากเป็นเช่นนี้ผู้ป่วยควรติดต่อแพทย์ของตนโดยเร็วที่สุด